تقدم شركة Mirati Therapeutics بيانات ما قبل السريرية حول النهج الجديد لتثبيط PRMT5 الذي يستهدف بشكل انتقائي مجمع PRMT5 / MTA في نماذج السرطان المحذوفة من MTAP

سان دييغوو 10 أبريل 2021 / PRNewswire / – أعلنت شركة Mirati Therapeutics ، Inc. (NASDAQ: MRTX) ، وهي شركة متخصصة في علاج الأورام المستهدفة في المرحلة المتأخرة ، اليوم عن نتائج أولية قبل السريرية لتقييم مثبط PRMT5 التخليقي القاتل في ميثيل ثيودينوسين فسفوريلاز (MTAP) – نماذج السرطان المحذوفة. مركب PRMT5 المكتشف داخليًا من Mirati هو أول مركب يستهدف على وجه التحديد مجمع PRMT5 / methylthioadenosine (MTA). تم تصميم هذا النهج للاستفادة من المستويات المرتفعة من MTA في السرطانات التي تظهر MTAP الحذف والقتل الانتقائي للخلايا السرطانية التي تحتوي على هذا التغيير الجيني. تم تقديم النتائج اليوم خلال الندوة المصغرة الأخيرة في الاجتماع السنوي الافتراضي للجمعية الأمريكية لأبحاث السرطان (AACR) لعام 2021 [Abstract # LB003].

أظهرت النتائج قبل السريرية أن مركب Mirati PRMT5 مرتبط بشكل انتقائي بمركب PRMT5 / MTA وأظهر انتقائية أكبر من 100 ضعف لـ MTAP– الخلايا المحذوفة مقارنة بالخلايا التي لا تظهر هذا الخلل الجيني في كل من المقايسات التكاثرية والميكانيكية. هذه الانتقائية لمجمع PRMT5 / MTA و MTAP-تسمح الخلايا السرطانية المحذوفة بالاستهداف الانتقائي للخلايا السرطانية مع الحفاظ على الخلايا السليمة ، والتي تعتمد أيضًا على PRMT5 لنمو الخلايا وبقائها على قيد الحياة. بالإضافة إلى علاج MTAPأدى حذف الفئران الحاملة لطعم أجنبي مع مركب Mirati PRMT5 إلى توقف نمو الورم وتقليل شبه كامل من ثنائي ميثيلارجينين المتماثل (SDMA) ، وهو علامة بيولوجية لنشاط PRMT5 ، عند مستويات جرعة جيدة التحمل.

“نحن فخورون بأن يكون لدينا عامل علاجي محتمل من الدرجة الأولى يستهدف على وجه التحديد مجمع PRMT5 / MTA في MTAP– حذف الخلايا السرطانية ” جيمس كريستنسن، دكتوراه ، نائب الرئيس التنفيذي والمسؤول العلمي الأول ، Mirati Therapeutics، Inc. “استنادًا إلى الاكتشافات التي توصل إليها علماء Mirati ، قمنا بتصميم نهج جديد لربط ومنع PRMT5 على وجه التحديد في مجمع مع MTA. مع هذا النهج ، نحن قادرون على الاستهداف MTAP– الأورام المحذوفة ، والتي ينبغي أن تؤدي إلى مؤشر علاجي محسن بالنسبة لمثبطات PRMT5 و MAT2A المعروفة “.

حول تثبيط PRMT5 في MTAPالسرطانات المحذوفة

PRMT5 هو إنزيم مهم لبقاء كل من الخلايا السليمة والسرطانية على قيد الحياة ويتم تثبيطه جزئيًا بواسطة MTA ، والذي يتراكم في MTAP– السرطانات المحذوفة. ال MTAP يوجد الحذف في حوالي 10 بالمائة من جميع السرطانات وهو حدث حذف الجينات الأكثر شيوعًا (MTAP / CDKN2A) عبر العديد من أنواع السرطان. السرطانات ذات MTAP يرتبط الحذف ، مثل سرطانات البنكرياس والرئة والمثانة ، بسوء التشخيص ، مما يمثل حاجة طبية كبيرة غير ملباة.

المنشط PRMT5 أمر بالغ الأهمية لتنظيم العمليات الخلوية الضرورية لبقاء الخلية ، بما في ذلك تنظيم ربط الحمض النووي الريبي ، والتعبير الجيني ، وترجمة البروتين. في MTAP– الخلايا السرطانية المحذوفة ، يتراكم العامل المساعد المثبط MTA ويرتبط بـ PRMT5. يستهدف مركب PRMT5 من Mirati بشكل انتقائي مجمع PRMT5 / MTA في MTAP– حذف الخلايا السرطانية مع الحفاظ على الخلايا السليمة. يتقدم مجمع Mirati PRMT5 نحو تقديم عقار جديد تحقيقي (IND) في النصف الأول من عام 2022.

حول ميراتي ثيرابيوتكس

Mirati Therapeutics هي شركة متخصصة في التكنولوجيا الحيوية في مراحلها الأخيرة وتتمثل مهمتها في اكتشاف وتصميم وتقديم علاجات متطورة لتغيير حياة مرضى السرطان وأحبائهم. تركز الشركة بلا هوادة على تقديم العلاجات التي تعالج المجالات ذات الاحتياجات العالية غير الملباة ، بما في ذلك سرطان الرئة ، وتطوير خط أنابيب من العلاجات الجديدة التي تستهدف الدوافع الجينية والمناعية للسرطان. تستخدم Mirati خبرتها العلمية لتطوير حلول جديدة في برنامجين لتمكين التسجيل: adagrasib (MRTX849) ، جزيء صغير استقصائي ، مثبط KRAS G12C فعال وانتقائي ، كعلاج وحيد وبالاقتران مع عوامل أخرى ، و sitravatinib ، وهو طيف استقصائي- مثبط انتقائي لمستقبلات التيروزين كينازات بالاشتراك مع علاجات مثبطات نقطة التفتيش. تعمل Mirati أيضًا على تطوير محفظتها المتميزة قبل السريرية ، بما في ذلك MRTX1133 ، ومثبط KRAS G12D الاستقصائي ، وبرامج اكتشاف الأورام الأخرى. موحدة للمرضى ، تتمثل رؤية ميراتي في إطلاق العلم وراء الوعد بحياة ما بعد السرطان.

لمزيد من المعلومات حول Mirati Therapeutics ، تفضل بزيارتنا على Mirati.com أو تابعنا على Twitter و LinkedIn.

تطلعي البيانات

يحتوي هذا البيان الصحفي على بيانات تطلعية بشأن أعمال شركة Mirati Therapeutics، Inc. (“ميراتي”). أي بيان يصف أهداف Mirati وتوقعاته وإسقاطاته المالية أو غيرها من النوايا أو المعتقدات وخطط التطوير والإمكانات التجارية لخط أنابيب تطوير الأدوية في Mirati ، بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر adagrasib (MRTX849) و sitravatinib و MRTX1133 ، هو بيان تطلعي ويجب أن يكون يعتبر بيان خطر. تخضع مثل هذه التصريحات للمخاطر والشكوك ، لا سيما تلك التحديات المتأصلة في عملية اكتشاف وتطوير وتسويق منتجات دوائية جديدة آمنة وفعالة للاستخدام كعلاجات بشرية ، وفي محاولة بناء عمل حول هذه الأدوية.

تتضمن تصريحات ميراتي التطلعية أيضًا افتراضات ، إذا لم تتحقق أبدًا أو تثبت صحتها ، فقد تتسبب في اختلاف نتائجها ماديًا عن تلك التي تم التعبير عنها أو ضمنيًا في مثل هذه البيانات التطلعية. على الرغم من أن تصريحات ميراتي التطلعية تعكس الحكم حسن النية لإدارتها ، إلا أن هذه البيانات تستند فقط إلى الحقائق والعوامل المعروفة حاليًا من قبل ميراتي. نتيجة لذلك ، يتم تحذيرك بعدم الاعتماد على هذه البيانات التطلعية. هذه وغيرها من المخاطر المتعلقة ببرامج Mirati موصوفة بالتفصيل الإضافي في تقارير Mirati ربع السنوية في النموذج 10-Q والتقارير السنوية على النموذج 10-K ، والموجودة في ملف لدى لجنة الأوراق المالية والبورصات الأمريكية (“SEC”) المتوفرة في موقع الإنترنت التابع للشركة السعودية للكهرباء (www.sec.gov). يتم إصدار هذه البيانات التطلعية اعتبارًا من تاريخ هذا البيان الصحفي ، ولا يفترض ميراتي أي التزام بتحديث البيانات التطلعية ، أو تحديث أسباب اختلاف النتائج الفعلية. من تلك المتوقعة في البيانات التطلعية ، باستثناء ما يقتضيه القانون.

اتصالات ميراتي
علاقات المستثمرين
تيمري جونسون
(858) 332-3562
ir@mirati.com

العلاقات الاعلامية
بريانكا شاه
(908) 447-6134
media@mirati.com

عرض المحتوى الأصلي لتنزيل الوسائط المتعددة: https: //www.prnewswire.com/news-releases/mirati-therapeutics-present-preclinical-data-on-novel-approach-to-prmt5-inhibition-that-selectively-targets-the -prmt5mta-complex-in-mtap- محذوف-سرطان-نماذج -301266155.html

المصدر Mirati Therapeutics، Inc.